giovedì 23 febbraio 2017

Cardarine (GW501516)

Cardarine
Il Cardarine (GW-501.516) è una molecola che è stata creata dalla Glaxo Smith Kline e Ligand Pharmaceuticals nel 1992; questo farmaco erroneamente viene considerato un Sarm, ma di fatto non lo è in quanto nel suo modo di lavorare non si lega ai recettori degli androgeni come fanno i Sarm, ma ai recettori PPAR.

La stimolazione del recettore PPAR, fa si che aumenti l’espressione genica  del dispendio energetico; ciò si traduce in tessuti più reattivi in grado di recuperare prima le riserve di ATP e di sfruttarle più a fondo; i livelli osmotici delle membrane cellulari migliorano, permettendo uno scambio più veloce delle sostanze sia all’interno che all’esterno della cellula. La sensibilità insulinica è migliorata come la capacità di utilizzare i grassi come fonte energetica.

Sono stati eseguiti diversi studi :
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26668503 studio sul trattamento con GW della steatosi epatica
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26481780 studio in cui si vede che il GW promuove i miofibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 studio in cui si evidenzia che il GW promuove, da parte dell’organismo, l’utilizzo di acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, migliorando il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25854303 studio in cui si evidenzia un effetto disinfiammatorio a livello epatico e sul deposito adiposo con l’utilizzo di GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25732738 studio in cui si evidenziano le proprieta protettive anti apoptosiche a livello vascolare del GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25728706 studio in cui si vede come l’infiammazione a livello di adipociti in presenza di forti quantità di fruttosio viene inibita dal GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23943160 studio in cui si evince l’effetto antitumorale al cancro endometrio da parte del GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23811944 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3723355/figure/F3/ Studio in cui si evidenza che il GW promuove la neoplasia del cancro al seno, questo studio è però da analizzare in 2 punti fondamentali: 1) il test è stato fatto su topi in cui il tumore era già presente 2) il dosaggio utilizzato è di 10 mg/kg, ovvero non meno di 50 volte il dosaggio massimo ammesso per utilizzo umano.

A causa di un unico studio negativo il GW-501516 è stato bandito dallo sport e etichettato come cancerogeno, a mio parere meriterebbe ulteriori approfondimenti!

Gli atleti usano Il Cardarine per diversi scopi, ma sicuramente il principale è la sua capacità di aumentare la durata della performance, permettendo di allenarsi più a lungo e di recuperare più in fretta; questo avviene sia per il recupero tra una serie e l’altra, che per il recupero tra gli allenamenti.
La molecola non presenta  problemi ad essere abbinata a qualsiasi altro farmaco, in quanto si lega a recettori che non interagiscono con i Sarm e gli stessi Steroidi anabolizzanti AAS.
Si presenta quindi come un vero e proprio valore aggiunto alla preparazione, senza limitare l’efficienza di nulla.
La peculiarità di portare beneficio alla permeabilità delle cellule fa si che a livello epatico, si abbia una migliore efficienza, che si traduce in livelli di colesterolo più bassi e miglioramenti dell’HDL; l’effetto di stimolazione dei recettori PPAR è tanto marcato a livello epatico da portare migliore salute dell’organo stesso, e in fasi particolari, come possono essere periodi con alimentazioni pesanti o l’utilizzo di molecole che gravano sul fegato, il GW risulta essere un epatoprotettore.
Per questi motivi viene spesso abbinato a steroidi che hanno un grosso impatto a livello di colesterolo e sul carico epatico, il classico abbinamento è con il Trembolone.
Se però i livelli di colesterolo risultano migliorati quelli dei trigliceridi peggiorano, per cui alcuni abbinamenti non vanno fatti, in linea di massima è bene non abbinarlo a molecole orali alchilate.


Dove il Cardarine sembra brillare di luce propria, è per la sua capacità di promuovere la perdita di grasso. Abbinato ad una dieta ipocalorica promuove  il catabolismo degli adipociti (distruzione), ai fini energetici, riducendo la metabolizzazione del glucosio, e quindi anche la gluconeogenesi da parte del cortisolo, che non attaccherà più i tessuti ma avrà in maggioranza effetto lipolitico.
Tutto bene quindi?
Non proprio direi…come riportato in precedenza, dagli studi risulta che se già presente il carcinoma mammario è fortemente stimolato nella crescita, ciò non significa che sia cancerogeno, in quanto non provoca il cancro, ma in presenza di tale ne promuove la crescita, e questo può presentarsi come un grosso rischio. Per essere onesti però occorre ricordare che i dosaggi utilizzati nello studio sono dalle 50 alle 100 volte il dosaggio consigliato per fini sportivi, per questo sarebbe interessante approfondire e capire quale sia il rischio effettivo.

14 commenti:

  1. Ciao, innanzitutto complimenti per l'articolo volevo solo chiederti se secondo te la cardarina richiederebbe comunque una pct o se la pct diventerebbe necessaria solo a dosaggi elevati...
    grazie

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  2. Come spiegato all’inizio dell’articolo non è un SARM, per cui non c’è nessuna stimolazione dei recettori androgeni, se appunto un SARM ad alti dosaggi provoca una soppressione dell’asse, ciò non avviene per una molecola che si lega ai recettori PPAR.
    La Cardarine non è mai sopressiva per l’asse, a qualsiasi dosaggio, per cui non necessita di PCT.
    Attenzione però che ad alti dosaggi promuove lo sviluppo delle cellule cancerogene!

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    1. Ciao Oxa, per alto dosaggio tu cosa intendi? Pensi che 15 mg al giorno per 7 settimane e poi staccare per 4 settimane sia ragionevole? Grazieeeee ^_^

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    2. Qui non si possono dare consigli sui dosaggi o pianificare preparazioni chimiche, questo sarebbe illegale,non lo è dare informazioni, per cui rispondo solo in parte alla tua domanda ovvero:
      Il dosaggio classico è di 10mg/die, questo dosaggio rende il farmaco efficace, il dosaggio che da studi a dimostrato di promuovere il cancro è di 900mg/die rapportandolo ad un uso umano. Stabilire con certezza ciò che è elevato, in termini di sicurezza, non è possibile, come anche non esiste un dosaggio "sicuro", sempre in termini di sicurezza, in quanto la stessa Glaxo non ha prodotto il farmaco.
      Passando sopra alla sicurezza e considerando solo l'aspetto soppressione, forse non ti è stata chiara la mia risposta precedente: un PPAR a qualsiasi dosaggio non presente alcuna soppressione dell'asse, per cui la Cardarine non è soppressiva in assoluto, al contrario di altre molecole come i SARM che a dosaggi elevati, occorre analizzare le singole molecole, presentano soppressione dell'asse.

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  3. ciao è possibile trovare anche la cardarina in pillole o solo quella in polvere è efficace? grazie

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    1. La maggioranza del GW501516 si trova in commercio in forma di pillole.
      Ricordo che però risulta un farmaco sperimentale ed è illegale in Italia

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  4. Fa differenza se assunto prima o dopo un pasto oppure in prossimità dell'assenzio e di carboidrati?

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  5. Meglio prima del pasto, insulina, quindi carboidrati, non hanno alcuna influenza sull’assimilazione. I PPAR nascono come farmaci anti diabetici per cui è normale che siano previsti per un’assun a stomaco vuoto pre pasto, per ottenere il massimo della biodisponibilita’.

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  6. Buongiorno,mi sono interessata solo adesso alla cardarina e trovo le tue informazioni molto utili e interessanti. Volevo chiederti cosa ne pensi della vendita su internet, c'è da fidarsi? Ci stavo facendo un pensierino, incosciente forse,ma ci ho pensato.
    Grazie in anticipo se rispondi

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  7. La vendita su internet esiste, e diversi siti inglesi vendono prodotti a base di Cardarine, il problema però è che in Italia è illegale acquistare Cardarine, per cui le consiglio di desistere nell’acquisto, soprattutto per il fatto che mi scrive che ci ha fatto un pensierino, ciò significa che non l’ha mai considerata in precedenza e forse è meglio che continui a farlo.

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  8. Non è quantificabile in numeri e percentuali, perchè ciò che fa perdere peso resta sempre e comunque un bilancio calorico negativo tra quello che si introduce con il cibo e quello che bruciamo con l'organismo.
    Detto questo un PPAR ha la principale funzione di migliorare l'insulino resistenza (sono farmaci studiati per il diabete) e quindi rallenta il deposito adiposo e migliora la lipolisi...insomma AIUTA ma non cambia le regole del gioco, se l'apporto calorico è troppo elevato inevitabilmente si ingrassa!

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  9. Salve,per quanto riguarda l acquisto su internet non sarebbe molto piu sicuro acquistare dal sito ufficiale sarm?
    L assunzione di questo farmaco comporta effetti collaterali?grazie

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    1. Premetto che io faccio informazione e non propongo ne l'acquisto ne il consumo di nessun farmaco o integratore trattato nel mio Blog.
      Il Cardarine, non essendo un farmaco "riconosciuto" per l'uso umano, non abbiamo la possibilità di avere certezze su qualità e pericolosità dei prodotti venduti su internet.
      l'effetto collaterale che emerge a livello di sperimentazione è che a dosaggi estremamente elevati può essere cancerogeno.
      Per quello che risulta sul campo, un utilizzo prolungato , per alcuni soggetti, provoca un'innalzamento degli enzimi epatici.
      Risulta inoltre un effetto diretto sulla produzione dei globuli rossi, che tende ad aumentare, ed in alcuni soggetti può essere pericolosa.
      Ogni farmaco varia un equilibrio e a causa di ciò può essere positivo o addirittura divenire pericoloso, per questo ribadisco che non consigli a nessuno l'uso e occorre informarsi bene prima di utilizzare qualsiasi cosa.

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