giovedì 23 febbraio 2017

Cardarine (GW501516)

Cardarine
Il Cardarine (GW-501.516) è una molecola che è stata creata dalla Glaxo Smith Kline e Ligand Pharmaceuticals nel 1992; questo farmaco erroneamente viene considerato un Sarm, ma di fatto non lo è in quanto nel suo modo di lavorare non si lega ai recettori degli androgeni come fanno i Sarm, ma ai recettori PPAR.

La stimolazione del recettore PPAR, fa si che aumenti l’espressione genica  del dispendio energetico; ciò si traduce in tessuti più reattivi in grado di recuperare prima le riserve di ATP e di sfruttarle più a fondo; i livelli osmotici delle membrane cellulari migliorano, permettendo uno scambio più veloce delle sostanze sia all’interno che all’esterno della cellula. La sensibilità insulinica è migliorata come la capacità di utilizzare i grassi come fonte energetica.

Sono stati eseguiti diversi studi :
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26668503 studio sul trattamento con GW della steatosi epatica
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26481780 studio in cui si vede che il GW promuove i miofibroblasti, essenziali nella rigenerazione del tessuto connettivo e collagene
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25943561 studio in cui si evidenzia che il GW promuove, da parte dell’organismo, l’utilizzo di acidi grassi come forma di energia durante l’attività fisica, migliorando il catabolismo muscolare e la metabolizzazione del glucosio
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25854303 studio in cui si evidenzia un effetto disinfiammatorio a livello epatico e sul deposito adiposo con l’utilizzo di GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25732738 studio in cui si evidenziano le proprieta protettive anti apoptosiche a livello vascolare del GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25728706 studio in cui si vede come l’infiammazione a livello di adipociti in presenza di forti quantità di fruttosio viene inibita dal GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23943160 studio in cui si evince l’effetto antitumorale al cancro endometrio da parte del GW
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23811944 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3723355/figure/F3/ Studio in cui si evidenza che il GW promuove la neoplasia del cancro al seno, questo studio è però da analizzare in 2 punti fondamentali: 1) il test è stato fatto su topi in cui il tumore era già presente 2) il dosaggio utilizzato è di 10 mg/kg, ovvero non meno di 50 volte il dosaggio massimo ammesso per utilizzo umano.

A causa di un unico studio negativo il GW-501516 è stato bandito dallo sport e etichettato come cancerogeno, a mio parere meriterebbe ulteriori approfondimenti!

Gli atleti usano Il Cardarine per diversi scopi, ma sicuramente il principale è la sua capacità di aumentare la durata della performance, permettendo di allenarsi più a lungo e di recuperare più in fretta; questo avviene sia per il recupero tra una serie e l’altra, che per il recupero tra gli allenamenti.
La molecola non presenta  problemi ad essere abbinata a qualsiasi altro farmaco, in quanto si lega a recettori che non interagiscono con i Sarm e gli stessi Steroidi anabolizzanti AAS.
Si presenta quindi come un vero e proprio valore aggiunto alla preparazione, senza limitare l’efficienza di nulla.
La peculiarità di portare beneficio alla permeabilità delle cellule fa si che a livello epatico, si abbia una migliore efficienza, che si traduce in livelli di colesterolo più bassi e miglioramenti dell’HDL; l’effetto di stimolazione dei recettori PPAR è tanto marcato a livello epatico da portare migliore salute dell’organo stesso, e in fasi particolari, come possono essere periodi con alimentazioni pesanti o l’utilizzo di molecole che gravano sul fegato, il GW risulta essere un epatoprotettore.
Per questi motivi viene spesso abbinato a steroidi che hanno un grosso impatto a livello di colesterolo e sul carico epatico, il classico abbinamento è con il Trembolone.
Se però i livelli di colesterolo risultano migliorati quelli dei trigliceridi peggiorano, per cui alcuni abbinamenti non vanno fatti, in linea di massima è bene non abbinarlo a molecole orali alchilate.


Dove il Cardarine sembra brillare di luce propria, è per la sua capacità di promuovere la perdita di grasso. Abbinato ad una dieta ipocalorica promuove  il catabolismo degli adipociti (distruzione), ai fini energetici, riducendo la metabolizzazione del glucosio, e quindi anche la gluconeogenesi da parte del cortisolo, che non attaccherà più i tessuti ma avrà in maggioranza effetto lipolitico.
Tutto bene quindi?
Non proprio direi…come riportato in precedenza, dagli studi risulta che se già presente il carcinoma mammario è fortemente stimolato nella crescita, ciò non significa che sia cancerogeno, in quanto non provoca il cancro, ma in presenza di tale ne promuove la crescita, e questo può presentarsi come un grosso rischio. Per essere onesti però occorre ricordare che i dosaggi utilizzati nello studio sono dalle 50 alle 100 volte il dosaggio consigliato per fini sportivi, per questo sarebbe interessante approfondire e capire quale sia il rischio effettivo.