Tamoxifene citrato questo famoso... sconosciuto

Tamoxifene

Il tamoxifene citrato (Nolvadex) è un farmaco antitumorale scoperto quasi per caso, appartiene alla famiglia dei SERM ovvero dei modulatori selettivi dei recettori estrogenici; ho detto quasi per caso…perché fu così!

Si stava cercando di sviluppare una nuova pillola anticoncezionale, utilizzando una molecola selettiva sui recettori ER e PR per cercare di sotto regolare il picco del progesterone ed impedire “l’attecchimento” dell’ovulo nell’utero. La pillola, così come concepita non ebbe molto successo in quanto l’affidabilità risultò troppo bassa, però ci si accorse di altro.

In un secondo momento quando si analizzò lo sviluppo di alcuni tumori, tipo il carcinoma mammario, ci si accorse che la percentuale di crescita era direttamente collegata alla presenza di estrogeni, le cellule tumorali, similmente a quelle adipose sono ricche di recettori estrogenici e progestinici, per cui l’utilizzo del Tamoxifene permetteva di bloccare ed in alcuni casi di far addirittura regredire le cellule tumorali perché non stimolate da estrogeni, che non trovavano più posto sui siti bersaglio.

La capacità di legame ER del Nolvadex è fortissima, e non esiste estrogeno tanto forte da superarlo, forse l’unico che può arrivare a tanto è quello derivato dall’aromatizzazione del nandrolone.

Il concetto di funzionamento del Tamoxifene è quello di occupare lo spazio destinato agli estrogeni e di lasciare quest’ultimi a spasso, fino a quando non vengano espulsi tramite le urine o metabolizzati a livello epatico dopo diversi passaggi.

Il Tamoxifene quando legato ad un recettore rilascia nel citoplasma un “messaggio” molto debole, per cui in linea di massima si comporta come un debole estrogeno. Questo messaggio debole nel caso dei siti ER non ha altri effetti nel caso dei siti PR crea una vera e propria sotto regolazione, portando l’organismo a produrre meno progesterone.

Ambito BB maschile

Durante un ciclo di steroidi anabolizzanti si ha un’ inevitabile soppressione dalla produzione endogena di testosterone. Durante il ciclo questo non è un problema  tuttavia, esteso post-ciclo può provoca una forte perdita di guadagni e può portare a effetti collaterali come la depressione e la perdita di libido. Al contrario, quando il recupero della produzione naturale di testosterone è rapida, effetti negativi sull'umore o libido possono essere ridotti o eliminati, e la conservazione dei guadagni può essere eccellente. La terapia post-ciclo (PCT) con Tamoxifene è stata introdotta appositamente per consentire il recupero più veloce.

La produzione endogena di testosterone è legata fondamentalmente ad un equilibrio tra testosterone ed estradiolo. Questi due ormoni sono legati tra loro in quanto uno è, soprattutto nell’uomo, il precursore dell’altro. Ipotalamo e ipofisi sentono tramite i propri recettori AR ed ER la presenza di questi due ormoni e inviano maggiore o minore segnale ai testicoli per produrre ulteriore testosterone (LH)
Quando i livelli di testosterone o di estradiolo sono troppo elevati l’ipotalamo blocca la produzione di LHrh e l’ipofisi di conseguenza di LH, riducendo la produzione di testosterone endogena.
Durante il ciclo l’esubero di testosterone provoca il blocco/rallentamento post ciclo sono i livelli spesso elevati dell’estradiolo a compromettere l’efficienza del sistema, che sentendo troppi estrogeni non produce più testosterone.

Cosa fa quindi produrre più LH al sistema ipotalamo ipofisi? Livelli bassi di entrambe gli ormoni.

Finito un ciclo di steroidi l’ipotalamo/ipofisi si trova in una condizione “dormiente” e anche se i livelli degli androgeni calano non sempre la ripresa è immediata, una “sveglia” è costituita dall’abbassare i livelli degli estrogeni, per cui questi due fattori fanno si che la ripresa sia più rapida.

Abbassare gli estrogeni può essere fatto con un AI tipo l’Arimidex, ma essendo una molecola che lavora sull’enzima aromatasi, la discesa degli estrogeni richiederà ulteriore tempo, l’utilizzo del Tamoxifene in questo caso è più efficiente in quanto permette di arrivare al risultato molto più rapidamente. Il Tamoxifene occupando di forza i siti ER non da modo all’estradiolo di arrivare all’ipotalamo e questo sentendo la mancanza sia di androgeni che di estrogeni riprende il suo lavoro molto più rapidamente.

Il Nolvadex non dovrebbe mai mancare in una PCT ben programmata a meno di problematiche legate alla sua intolleranza. Infatti un effetto collaterale che si presenta sporadicamente sono i difetti di visione, che se si presentano come leggeri fastidi possono essere tollerati, ma se divengono importanti richiedono la sospensione immediata del farmaco.

Ci sono però altre peculiarità di questo farmaco che lo rendono unico e in certi casi indispensabile.

Negli anni 70 il re indiscusso degli anabolizzanti era il metandrostenolone (D-Bol), i campioni del passato hanno costruito i loro corpi con questa molecola. Il difetto principale di questo steroide sta nell’aromatizzazione, che seppur limitata rispetto al testosterone (supposta 50%), risulta in un estrogeno potentissimo.

Cosa si era pensato quindi?

Introdurre un nandrolone. In particolare all’epoca il “Deca” la faceva da padrone; non era la base del ciclo, quella rimaneva il D-bol, ma ne era di supporto, sia per il giusto abbinamento recettoriale androgeno, sia perché il deca aromatizza in un estrogeno molto blando, ma con una potenza di legame sui recettori ER superiore a tutti gli altri estrogeni. Ciò quindi permetteva di tenere fuori dai giochi il “superestrogeno” creato dal D-bol, e sfruttare meglio il ciclo.

Il problema successivo era legato ad un difetto che presentano i nandroloni e tutti i derivati, tremboloni compresi, ovvero la progestinicità. Seppur limitata, in quanto il segnale che la molecola rilascia nel citoplasma dopo che si è legata ad un sito PR sia decisamente debole, in un uomo crea grossi problemi. In un soggetto maschio natural sono pochissime o assenti le molecole che vanno a stimolare i siti PR, per cui questa stimolazione dei nandroloni procura grossi guai. Soprattutto a livello di ipotalamo, che comincia a confondersi e perdere di identità ,perchè il progesterone è l’ormone femminile per eccellenza, e smette di produrre LHrh…in altre parole comincia a “pensare” di essere donna!

Un bel casino! La soluzione viene dal Tamoxifene. Il Tamoxifene riesce ad occupare i siti PR e lascia fuori i nandroloni. Questo porta a 2 vantaggi: primo, il nandrolone non va più a stimolare il progesterone, secondo il nandrolone, non legandosi a siti PR procede con la sua attività solo sui siti AR, potenziando il suo effetto.

Per cui occorre ricordarsi che se si vuole evitare problemi durante cicli di nandroloni e derivati occorre sempre prevedere un utilizzo del Tamoxifene in concomitanza.

Il Nolvadex non è comunque il farmaco dei miracoli, per cui a livelli di estrogeni stratosferici serve come “tappa buchi” ma in simultanea occorre usare un AI. Letrozolo ed Anastrazolo non sono indicati come prima scelta, in quanto perdono parte della loro efficienza somministrati insieme al Tamoxifene. Gli abbinamenti migliori sono con l’Examestane, con l’ATD, e con Androst-3 ,5-dien-7,17-dione (Erase). In passato, ma comunque da tenere in considerazione se i livelli degli estrogeni non sono altissimi, spesso si usava l’abbinata Proviron/Nolvadex.

Ambito BB femminile

Premetto che in una preparazione femminile il Tamoxifene non può mancare, il defunto Duchain lo considerava alla stregua di un integratore salutare, da usare sempre 365 giorni all’anno; diciamo che questa visione “estrema” sia poco condivisibile ma i benefici che una donna può trarre da un suo utilizzo sono indiscutibili!

Ritenzione idrica:

Il Tamoxifene aiuta se utilizzato in concomitanza ad un ciclo di drenaggio ad asciugare meglio i punti di maggiore ristagno idrico. L’interno ed esterno coscia sono punti che a volte presentano problematiche notevoli ed il Tamoxifene aiuta molto…perché? Il suo potere antiestrogeno va ad essere efficiente anche nei confronti dell’aldosterone, impedendogli di legarsi ai siti bersaglio e permettendo di drenare meglio i ristagni idrici. Unito alla bromellina da risultati eclatanti.
Per rimanere in tema, Dan Duchain trovò il sistema di far risultare “squartate” anche le atlete unendo il Tamoxifene alla yohinbie e al Capoten. Questo mix di sostanze faceva si di migliorare la circolazione e la lipolisi a livello di capillari, per cui direttamente sottocute. Anche in questo caso i risultati sono impressionanti.

Lipolisi:

Nelle donne è sempre presente un eccesso di estrogeni, è nella natura femminile e non si può cambiare, e maggiori estrogeni promuovono la crescita degli adipociti. Quando un deposito adiposo raggiunge una certa dimensione  la situazione diviene critica, in quanto gli estrogeni vengono prodotti anche negli stessi tessuti adiposi andandosi a sommare con gli altri, per cui diviene molto difficile andare a togliere il deposito. Vedo spesso donne che tentano, inutilmente, con diete ad alta restrizione calorica, di cancellare i cuscinetti di grasso, ma il risultato spesso è quello di ritrovarsi con un corpo svuotati e si asciutto, ma dove lo era in precedenza, e con i depositi pressoché invariati. Anche in questo caso il Nolvadex è un valido aiuto, in quanto permette di bloccare l’attività di crescita degli adipociti nei depositi adiposi, perché i siti ER sono occupati, per cui dieta e cardio ottengono un’efficienza nettamente superiore.

DHT:

Purtroppo non ci sono studi a riguardo ma la mia esperienza e quella delle donne che hanno utilizzato il Tamoxifene porta a pensare che oltre ai siti ER e PR questa molecola tenda a legarsi anche a quelli androgeni relativi al DHT. La conferma a tutto ciò l’ho avuta sia per via pratica che leggendo ciò anche dagli scritti di Duchain, e tutto quello che lui riportò ho visto essere veritiero.
In un ciclo con presenza di androgeni, l’utilizzo del Tamoxifene porta ad una minor crescita dei peli, ad un minor abbassamento della voce e a minor allargamento del clitoride. I risultati sono ancora superiori abbinandolo ad un farmaco specifico tipo la finasteride.

Post ciclo:

Il Tamoxifene è un buon “compagno” per le donne all’uscita di un ciclo. I livelli degli androgeni crollano e restano alti solo gli estrogeni, ma vista la mancanza di progesterone gli effetti a volte sono a dir poco devastanti, alcune donne entrano in depressioni pesanti con istinti suicidi! Il Nolvadex non è la soluzione definitiva a tutto ciò ma la sua capacità di legame anche ai siti progestinici (è nata come pillola anticoncezionale) fa si che seppur leggera e sotto regolante esista una stimolazione dei recettori PR. Ciò potrebbe sembrare insignificante ma ho visto che l’accompagnamento al ritorno del ciclo mestruale utilizzando Tamoxifene è meno travagliato che senza, lo stesso ciclo mestruale spesso torna in fase molto prima se viene utilizzato il Tamoxifene in post ciclo steroideo.
Il Tamoxifene ha anche la peculiare caratteristica di ridurre le dimensioni del clitoride post ciclo. Non vorrei essere frainteso: il clitoride si ridurrebbe di dimensioni dopo che si è allargato in ciclo comunque, ma i tempi sono molto più brevi. Ciò non significa che ritornerà alle dimensioni iniziali, per cui se ciò per voi presenta un problema, state ben lontane da qualsiasi AAS, e non credete a chi vi racconterà che esiste una molecola che non presenti questo side…chi più chi meno l’ipertrofia del clitoride qualsiasi AAS la porta.

Exemestane (Aromasin)

EXEMESTANE

Gli estrogeni sono un indesiderato sottoprodotto dell’ uso di steroidi.

In alcuni tessuti del corpo maschile, c'è un piccolo enzima, brutto e cattivo, chiamato l'enzima aromatasi. Questo enzima è responsabile della trasformare del testosterone e altri ormoni maschili nella controparte femminile ovvero gli estrogeni.

L'abbondanza di ormoni femminili nel corpo maschile può causare tutta una lista di cattivi effetti collaterali, come la crescita del tessuto del seno maschile e la ritenzione idrica.

I bodybuilders utilizzano un sacco di  farmaci e composti per combattere questi cattivi effetti collaterali ma spesso intervengono troppo tardi sarebbe opportuno cercare di seguire il vecchio detto: “ prevenire è meglio che curare”.

Il modo migliore per evitare i problemi legati all’eccesso di estrogeni è appunto limitarne la formazione. Questo lo si può ottenere usando un composto che inibisca l'enzima aromatasi; in questo modo ci si può  assicurare che il testosterone e altri steroidi non siano  convertiti in estrogeni con i relativi effetti collaterali.

Il corpo ricerca l’omeostasi per cui in presenza di una forte carica androgena, ci sarà comunque una metabolizzazione da parte del fegato in estrogeni anche partendo dal colesterolo, ma questa parte sarà comunque decisamente inferiore a quella dell’aromatizzazione diretta da parte dell’enzima aromatasi sulle molecole esogene tipo il testosterone.

Un composto che inibisce l'enzima aromatasi dalla creazione di estrogeni è chiamato un inibitore dell'aromatasi, o AI in breve. Ci sono diverse opzioni quando si parla di AI, e l’Aromasin è certamente una delle opzioni abbastanza popolari per i bodybuilder che vogliono tenere sotto controllo gli estrogeni.

L’Aromasin è un inibitore dell'aromatasi suicida, che lo rende in alcuni casi una scelta migliore di altri Ai. Exemestane si lega con gli enzimi aromatasi disattivandolo  permanentemente fino a quando non viene espulso con le urine.

Aromasin è un farmaco gentile sul profilo lipidico che degrada molto meno che con l’utilizzo di farmaci come il Letrozolo.

Inoltre non risulta avere alcuna  tossicità epatica, e può essere assunto per periodi di tempo piuttosto lunghi senza effetti negativi.

Questo lo rende una ottima scelta in ciclo dal punto di vista puramente salutistico.

Un altro vantaggio dell’utilizzo dell’examestane è che le proteine di trasporto SHBG risultano diminuire durante l’assunzione del farmaco, ciò si traduce in una maggiore quota disponibile di testosterone slegato.

L'emivita di Aromasin è di circa 9 ore, tuttavia, gli enzimi aromatasi impiegano tempo a riformarsi per cui dopo la singola assunzione di 25mg i livelli degli enzimi risultano ridotti dell’80-90%  fino a 72 ore dopo. Questo è il motivo per cui l’Aromasin  viene normalmente assunto EOD.

Dove l’Aromasin brilla veramente di luce propria è durante la PCT:
Supponiamo di essere arrivati a fine ciclo con gli estrogeni un po’ troppo alti ed avere necessità di chiudere rapidamente e passare alla PCT, ad un protocollo che preveda Nolvadex Clomid ed HCG andare ad aggiungere l’Exemestane porterà diversi vantaggi; l’aromatasi limitata farà si che rapidamente gli estrogeni si abbassino, le SHBG abbassate renderanno più disponibile il poco testosterone prodotto, e non da sottovalutare un incremento della produzione epatica di IGF1 che andrà a compensare l’azione inibente da questo punto di vista da parte del Nolvadex.
Teniamo bene a mente che l’examestane al contrario di altri Ai lavora bene abbinato ai Serm senza andare a contrastarne l’efficacia come può fare il Letrzolo o l’anastrazolo.

Il lato negativo della faccenda? Soprattutto il costo! L’Aromasin è spesso commercializzato a prezzi a dir poco imbarazzanti.

Gli effetti collaterali sono relativamente pochi e soprattutto legati al calo degli estrogeni, per cui, mal di testa, sudorazioni e vampate di calore e dolori articolari dovuti ad una minore ritenzione idrica che tende ad asciugare le articolazioni.
Insomma un farmaco piuttosto gentile sotto vari punti di vista.

PCT Post Cycle Therapy

PCT

La terapia post ciclo è un argomento sempre caldo, vediamo di affrontarlo nelle sue varie sfaccettature.

Partiamo dall’inizio ovvero l’asse HPTA detto anche HPGA, ovvero l’asse Ipotalamo Ipofisi Testicoli.

Come funziona l’asse? E’ un insieme di segnali che le ghiandole si passano per mantenere stabili i livelli di testosterone ematico.

L’ipotalamo rilascia il GnRh, ormone rilasciante le gonadotropine Lh ed FSH rilasciate dall’ipofisi. Le due gonadotropine a livello del testicolo si indirizzano verso (LH) le cellule del Leydig e (FSH) tubulo seminifero, quindi l’LH controlla la steroidogenesi (testosterone) che avviene nelle cellule del Leydig mentre l’FSH controlla la spermatogenesi nel tubulo seminifero.
Se i livelli di testosterone si abbassano l’ipotalamo reagisce producendo più GnRh, mentre nella situazione in cui i livelli di testosterone sono elevati reagisce al contrario diminuendo la secrezione di GnRh.
L’ipofisi è sensibile al GnRh e inversamente agli estrogeni ha recettori per il GnRh che aumentano la produzione di Lh ed FSH, ma allo stesso tempo recettori estrogenici che se stimolati ne rallentano la produzione.
Questa questione merita un approfondimento, perché l’ipofisi rallenta in forte presenza di estrogeni? Perché nel corpo dell’uomo una forte presenza di estrogeni è legata ad una forte attività da parte dell’enzima aromatasi che converte il testosterone in estradiolo, per cui il feed back dell’ipofisi è giustificato in quanto abbassando LH ed FSH diminuirà si il testosterone ma di conseguenza anche l’estradiolo.
Questo delicato equilibrio è discretamente funzionante salvo restando che con gli anni diviene sempre meno efficiente e la produzione di testosterone via via va diminuendo.

Quando si inseriscono ormoni esogeni cosa succede?
Gli AAS sono ormoni simili al testosterone se no addirittura proprio quella molecola, quando vengono iniettati i valori salgono oltre misura, e la prima cosa che succede è che l’ipotalamo rallenta la sua produzione di GnRh. L’ipotalamo è molto più reattivo dell’ipofisi, e vedremo il motivo in seguito.
Rallentando la produzione di GnRh o addirittura sospendedola, l’ipofisi fa altrettanto con LH ed FSH, quindi a cascata i testicoli fermano la produzione di testosterone e alla lunga si “atrofizzano” diminuendo di dimensioni.
Quando i livelli ematici di testosterone esogeno o del’ AAS iniettato cominciano a degradare l’ipolamo riprende quasi immediatamente la produzione di GnRh, il problema a questo punto diviene l’ipofisi che impiega più tempo a riprendersi, in quanto se gli ormoni tipo testosterone hanno una curva di discesa piuttosto ripida non si può dire altrettanto degli estrogeni che restano molto più a lungo in circolazione facendo si che la ripresa naturale dell’ipofisi possa impiegare anche mesi!
Nel frattempo i nostri “gioielli” sono diventati due arachidi rinsecchite, e anche nel momento in cui LH ed FSH torneranno disponibili la loro reazione sarà lenta e occorrerà ulteriore tempo perché i livelli ematici di testosterone tornino nella norma.
Senza una PCT da un ciclo pesante di 16/20 settimane di AAS l’organismo può impiegare anche 2 anni prima di riuscire a stabilizzarsi!

Da questo si capisce che se dopo un ciclo di anabolizzanti non ci si vorrà ritrovare peggio del punto di partenza, se non addirittura ROVINATI, occorre pensare alla PCT.
Suggerisco a tutti quelli decisi a farsi di anabolizzanti di considerare l’opportuna PCT prima ancora di pensare di partire con il ciclo, per non doversi ritrovare letteralmente “nella merda”!

Quando si termina un ciclo di steroidi, ci si trova a dover affrontare 2 problemi con la PCT: la ripresa dell’asse e l’abbassare gli estrogeni presenti.

Questi 2 problemi dalla spiegazione che vi ho portato precedentemente avrete capito quanto siano correlati, in quanto finche gli estrogeni non saranno a livelli sufficientemente bassi non si avrà la ripresa dell’asse, e molto probabilmente anche se con la stimolazione di HCG i testicoli acquisteranno volume e i livelli di testosterone saranno sufficientemente alti l’asse non si riavvierà in quanto gli estrogeni presenti non permetteranno all’ipofisi di continuare il suo lavoro, per cui i gioielli torneranno ad appassire…

PCT metodi:

HCG

Il metodo classico proposto da una marea di endocrinologi è il trattamento con forti dosi di HCG. Il concetto quale è? Semplicemente si riattivano i testicoli letteralmente bombardandoli a forti dosi di HCG 10000 ui a settimana per 6/8 settimane, dopo di che si sospende e si aspetta.

Ciò che si otterrà è il seguente risultato, i testicoli tornano in splendida forma, anzi diciamo spesso oltre il normale, ipotalamo ed ipofisi restano addormentati ma progressivamente vanno a riprendersi.
C’è quindi da aspettarsi un rebound che porterà ad un successivo crollo dei livelli di testosterone.

Ripetendo questo tipo di PCT fatta esclusivamente di goantropine dopo 2 o 3 volte l’asse si ritrova in una condizione di stabilità, la durata di questa PCT però compromette molto i guadagni fatti in quanto per ristabilizzarsi occorrono dai 4 ai 6 mesi.
Perché nel passato e anche tuttora viene proposto tale approccio? Perché se si considerano 2/3 mesi di stacco da un ciclo ad un altro la cosa funziona, almeno in parte…

Le gonatropine fanno rapidamente il loro lavoro, i testicoli tornano all’opera in modo relativamente veloce, e prima di ritrovarsi di nuovo in una fase di crasch ormonale si riattacca con il ciclo successivo.

Se invece si insiste si perderà di più ma si recupera l’asse.

Solo Serm (ed eventuale proviron)

I serm sono molecole utilizzate in passato, ma anche ora in alcuni casi, per la lotta al carcinoma mammario estrogeno dipendente. Si basano sul principio di aver maggiore forza e affinità recettoriale sui recettori estrogenici rispetto agli estrogeni stessi. Quando però occupano il recettore estrogenico, il segnale che mandano all’interno del citoplasma è molto debole e seppur si comportino alla stregua degli estrogeni il risultato è estremamente più debole.
Abbiamo detto che a fine ciclo ci troveremo i livelli di testosterone sotto le scarpe e molto probabilmente gli estrogeni fuori range; l’utilizzo di serm tipo clomid ed nolvadex farà si che ipotalamo ed ipofisi siano liberati dall’ imbarazzante presenza degli estrogeni, ed abbiano modo molto più rapidamente di riprendere il lavoro.
Funziona?

Si funziona quando i livelli di estrogeni non sono stellari, ma in questo caso occorre pensare altre vie di uscita che vedremo in seguito.

I principali serm da utilizzare sono 2: Nolvadex e Clomid

Il Nolvadex o tamoxifene citrato ha la caratteristica di occupare in modo molto efficace i recettori estrogenici impedendo agli estrogeni di rompere le uova nel paniere, e come già spiegato lasciando modo all’ipofisi di riprendersi più rapidamente.
Il Clomid o clomifene citrato è molto meno efficiente del nolvadex, circa l’ 80% in meno, ma ha una sua peculiare caratteristica ovvero quella che quando la sua molecola si attacca ai recettori dell’ipofisi manda un messaggio di stimolazione a produrre LH ed FSH, per cui se in parte meno efficiente da un’altra molto più completa.
La PCT effettuata con solo serm dovrebbe prevedere l’utilizzo simultaneo di entrambe.

Un protocollo tipo potrebbe essere:
4 settimane di nolvadex a 20 mg/die partendo la settimana successiva all’ultima iniezione del ciclo.

1 settimana di clomid a 100 mg/die partendo dalla seconda settimana di nolvadex

Cosa si cerca di fare?

Il nolvadex in quanto molto efficiente su recettori va ad occupare posto per diminuire l’effetto degli estrogeni, dalla seconda settimana interviene anche il clomid con il suo effetto stimolante, le ultime 2 si mantiene solo il nolvadex in quanto il clomid diminuisce di efficienza e perde il suo potere di stimolazione molto rapidamente (10 giorni circa), per cui si continua con il nolvadex.

Nell’ipotesi che si arrivi da un ciclo decisamente pesante si può ripetere questa PCT senza fare pause per 2 o 3 volte, dopo di che se le cose non si riprendessero occorre passare ad altri sistemi.

All’inizio ho scritto proviron, questo steroide ha la capacità di essere una spugna nei confronti delle proteine di trasporto SHBG, per cui se aggiunto a termine PCT farà si che il poco testosterone prodotto dai testicoli che si stanno riprendendo sia reso maggiormente disponibile perché il proviron occuperà posto sulle SHBG e il testosterone sarà libero di legarsi ai recettori

Il proviron è quindi da aggiungere nelle ultime settimane di PCT ed eventualmente anche le successive 2; 25/50 mg/die sono sufficienti.

Questo tipo di PCT funziona praticamente sempre ha solo lo svantaggio di essere piuttosto lenta sui testicoli, ma la cosa positiva sta nel fatto che le altre due parti che compogono l’asse, Ipotalamo ed Ipofisi, saranno a regime, e solitamente non c’è da aspettarsi fenomeni di rebound o ricadute.

Protocollo Dott. Scally

Il programma PCT descritto di seguito rappresenta uno dei programmi più  efficaci post-ciclo. E 'stato sviluppato dai medici del Programma per Wellness Restoration (Power), che hanno una storia formidabile per aiutare i pazienti a recuperare il normale funzionamento ormonale dopo cicli di steroidi.

Uno dei medici chiave su questo programma, il dottor Michael Scally, sostiene di aver trattato con successo più di 100 casi di ipogonadismo / ipogonadismo ipogonadotropo, ed è molto ben noto nel campo della terapia sostitutiva degli androgeni.

La PoWeR ha pubblicato questo programma come parte di uno studio clinico, che ha coinvolto 19 soggetti maschi sani che stavano prendendo dosi sovrafisiologiche (altamente soppressive) di  testosterone cipionato e nandrolone decanoato per 12 settimane. La loro normalizzazione dell’asse HPTA si basa su di un  protocollo che concentra l'uso combinato di HCG, Nolvadex 'e Clomid, ed è forse l’unico programma di terapia post-ciclo documentato clinicamente da trovare nella letteratura medica (è incredibile quanta poca attenzione sia stata posta alla normalizzazione ormonale nella medicina).

La variazione più significativa da una PCT classica, è l'uso combinato di due anti-estrogeni, probabilmente questa è davvero l’ opzione migliore.

Esaminando il programma da vicino, si nota che i testicoli sono investiti pesantemente con HCG. La sua assunzione è però limitato a soli 16 giorni.

I medici, indubbiamente riconoscono che quando le HCG sono prese per troppo tempo ad un dosaggio elevato, si possono desensibilizzare i recettori LH. Ciò può aggravare ulteriormente il problema post ciclo.

Gli  Anti-estrogeni sono utilizzati durante e dopo le HCG, con un dosaggio di 10 mg di Nolvadex e 100 mg di Clomid al giorno .

Il  Clomid è utilizzato per un periodo di tempo più breve rispetto al Nolvadex, probabilmente per l'effetto desensibilizzante che può avere (sulla ghiandola pituitaria) con l'uso continuato.

Tra le altre cose, i due anti-estrogeni continueranno a promuovere la liberazione di LH anche quando i livelli di testosterone cominciano a risalire, oltre che combattere eventuali effetti collaterali estrogenici che possono essere causati dalle HCG con l'up-regolazione dell'attività dell'aromatasi.

Anche se nel primo paio di settimane gli anti-estrogeni hanno un effetto probabilmente molto leggero dovrebbero essere molto più incidenti verso la metà e alla fine del programma.

Durante questa indagine clinica la normale funzione ormonale è stata ripristinata in tutti i soggetti, entro 45 giorni dalla cessazione del ciclo precedente.

Si tratta di un successo definitivo di gran lunga più favorevole rispetto alla finestra di ripresa osservata in studi senza terapia post-ciclo.

 

Ad onor del vero il quadro ormonale immediatamente post PCT in questo caso si trova a livelli spesso superiori alla norma, perché ancora influenzato dai farmaci.
E' però vero che se si vuole capire bene dove si andrà a parare occorrerà ripetere le analisi un paio di mesi successivamente il termine della terapia, e solitamente i valori sono nei range o comunque prossimi.

Ci tengo a ricordare che l'organismo tende ad “assuefarsi” alla situazione per cui queste PCT mano a mano che vengono ripetute diminuiscono l'effetto, per cui occorre ricordare che le cartucce a disposizione non sono infinite.

Chi gioca con gli AAS deve essere ben cosciente che in alcuni casi, per la verità molto rari, l'asse non riprende più il suo normale funzionamento e occorre passare a una TRT a vita; se la cosa non spaventa e si è coscienti di quello che può succedere bene, altrimenti occorre pensarci bene prima di cominciare qualcosa che ci possa trascinare dentro ad una situazione che poi non sapremo più controllare!

S4 Andarine (Andarina)

S4 (Andarina)

S-4 (ANDARINA) è un SARM che è stato sviluppato per il trattamento di atrofia muscolare, osteoporosi e ipertrofia prostatica benigna. L’ S4 è efficace non solo per mantenere la massa magra, ma anche per aumentarla, e promuove la riduzione del grasso corporeo.

Il modo in cui funziona l’ S4 è il seguente: si lega ai recettori degli androgeni, stimolando la sintesi proteica. Paradossalmente anche se si lega ai recettori androgeni non ne risulta una attività modificata ma stimola l’attività anabolica,  questo porta alla costruzione di muscolo di qualità. l’S4 quindi  produce la crescita muscolare, come fanno gi steroidi  senza però avere gli effetti collaterali che gli AAS producono e soprattutto senza effetti di ritenzione idrica e alta pressione ematica.

S4 USI:

Ci sono tre usi principali per S4. Questi sono CUT, RICOMPOSIZIONE e BULK “leggero”. Il fattore principale che differenzia l’obiettivo preposto è la dieta, e in seconda istanza l’abbinamento ad altri AAS

CUT: richiede una dieta ipocalorica e grazie all’ S4 la massa magra è ben conservata, i risultati ottimali si raggiungono unendo stanozololo (Winstrol) o nel caso di bf già basse risultati spettacolari si ottengono con il drostanolone (Masteron).

RICOMPOSIZIONE: viene usato in stand alone con diete normocaloriche; la capacità di stimolare la sintesi proteica e a smobilitare grasso rende questa molecola una delle migliori per questo obiettivo

MASSA: il fatto che questa molecola si leghi ai recettori androgeni fa si che l’incremento della forza sia percepibile, per cui unendolo ad una dieta ricca di carboidrati si promuovono buoni cicli di forza-massa; per rimanere con i piedi per terra, questa molecola da sola non basta se ci si pone un obiettivo “importante”, e probabilmente non è la prima scelta, ma può essere un buon aiuto in alcuni stack. Non deve essere abbinato ad AAS fortemente AR, per cui la scelta principe ricade sul Boldenone per gli iniettabili, e Anadrol e D-Bol sugli orali.

Dosaggi comuni ed effetti collaterali:

Quando si tratta di dosaggio dell’S4, si parla di una questione molto delicata. S4 ha due effetti collaterali che devono essere affrontati. L'effetto collaterale principale dell’S4 è l'effetto di visione. Quando viene eseguito alle dosi 50mg +, molti utenti segnalano disturbi della visione. Ora, questi sono presenti solo quando si utilizza l’S-4 e svaniscono con la sua interruzione rapidamente.

Gli effetti collaterali sono causati dal metabolita M1 e includono la cecità notturna e una leggera tinta giallastra per la visione in  alcuni casi.

Sebbene questi effetti collaterali siano temporanei, se diventassero  un problema, è dai più suggerito , un protocollo di 5 giorni on seguito da 2 off poi si ripete.

L'altro effetto collaterale principale è la piccola quantità di soppressione che viene con S4. La soppressione è dose dipendente e influenzata dalla lunghezza. Si può paragonare ai livelli di soppressione dei dht derivati a bassi dosaggi. Occore quindi considerare la probabile necessità di fare una PCT, e in considerazione di tale fatto per sfruttare al meglio la molecola ritengo sia opportuna non utilizzarla sola in quanto i risultati sarebbero troppo blandi e nel periodo della PCT si corre il rischio di ritrovarsi punto e a capo. Unendo la molecola ad un AAS si otterrà un risultato che in buona parte si conserverà post ciclo, soprattutto perché non saranno necessarie dosi alte e molto oppressive di steroidi.

Il dosaggio considerato “utile” è di 50 mg/die

IL METODO DYLAN GEMELLI:

 “ Va bene per tutti, volevo scrivere questo per  fare in modo che tutti sappiano come dosare correttamente l’S4 .

Come molti di voi sanno, l'effetto collaterale comune associato all’S4 è il problema di visione notturna. Ciò si traduce in uno dei due o entrambi questi problemi: una tinta gialla associata con la difficoltà di visione  notturna  e / o difficoltà ad adattarsi al buio o alla luce .

Normalmente il periodo di regolazione è molto veloce ma può per certi individui risultare molto debilitante o richiedere più tempo del previsto per normalizzarsi. Fondamentalmente, l’s4 può legarsi ai recettori degli occhi causando questi problemi.

Capirete che è impossibile sapere se questo accadrà a voi e a quale dosaggio succederà , 50 mg è il punto di partenza generale per il dosaggio. Alcune persone presentano il problema di visione subito anche a questa dose moderata. Alcuni sono in grado di non presentarlo  fino a 100 mg al giorno o con problemi molto ridotti . Non c'è modo di sapere in quale categoria si rientra  fino a quando non si prova . Il problema visione non è permanente e l'emivita dell’ s4 è molto breve (circa 4- 6 ore)

Alcune persone sono costrette a tenere il normale  dosaggio dell’S4 per 5 giorni per poi sospenderlo per 2 , perché non in grado di gestire il problema di visione ,io cerco di fare tutto quello che mi è possibile per evitare questo perché non voglio perdere nessun giorno di utilizzo.

Quindi, è importante capire come dosare s4 correttamente. Alcune persone sono contenti di stare a 50 mg per un intero ciclo di 8 settimane. Altri, vogliono aumentare il dosaggio, ma c'è un protocollo molto preciso da seguire per garantire che i problemi di visione siano ridotti al minimo .

Protocollo:  Devi andare due settimane a 50 mg . Se superi le  2 settimane con il minimo di problemi di visione, allora sei oltre la zona di pericolo . a questo punto si è sicuri  di poter  aumentare la dose, ma bisogna procedere con cautela . Quindi dopo due settimane si passerà a 60 mg . Si  testano le acque e se si presentano problemi si torna a 50 per altre 2 settimane. Se non si presentano problemi è necessario rimanere in 60 mg tra 10-14 giorni , direi 12 è il numero giusto . A questo punto si ripetono tutte le considerazioni fatte precedentemente e si passerà a 70 mg . Mi sento di dire che raggiunti i  70 / 80 mg si raggiunge la soglia limite tra benefici ed efffetti collaterali anche se comunque i benefici si riescono ad apprezzare fino a 100 mg . Si dovrebbe continuare a seguire il protocollo di 10-14 giorni per ogni aumento incrementale di 10 mg .Seguendo questo protocollo teoricamente si potrebbe arrivare fino a 100 mg per almeno l'ultima settimana , non si dovrebbe mai andare oltre 100 mg perché non cambierebbe più nulla. Come ho già detto, il punto di massima resa e minori sides si ha intorno 70-80 mg . Ogni aumento deve essere fatto con estrema cautela e se i problemi di visione divengono importanti, si sa dove è il vostro limite. Alcuni di noi sono più fortunati di altri in termini di recettori . NON fate la corsa ad aumentare il dosaggio,seguendo questo protocollo avrete  il modo più sicuro ed efficace per dosare l’s4.”

Ho riportato le parole di Dylan perché negli states ma purtroppo anche qui dalle nostre parti si pensa sempre che il di più sia sempre meglio, ma in realtà non è così, occorre fare i conti con i sides che a volte possono arrivare talmente di “prepotenza” che vi costringeranno ad abbandonare tutto.
L’Andarina è decisamente famosa in USA, i motivi sono i seguenti: basso impatto sull’asse, nessun impatto epatico che la rende associabile ad altri orali alchilati, se non abbinata ad AAS forti sui recettori AR lavora in parallelo sommandosi perfettamente allo steroide; quest’ultimo punto è il fondamentale a mio modo di vedere le cose.
Spesso si fanno stack di farmaci anabolizzanti per migliorarne l’effetto, ma in realtà non si sommano esattamente le cose, e in una certa percentuale un AAS tende a ridurre l’efficienza dell’altro, soprattutto con dosi elevate. L’S4 non fa ciò, per cui se per esempio l’abbinerete allo stanozololo, gli effetti si sommeranno senza nessuna percentuale di perdita, a prescindere dai dosaggi.

Collaterali:

I difetti di visione notturna compromessa e difficoltà con il buio/luce, possono diventare PERMANENTI! Ciò vi dovrebbe far ben riflettere. Ciò si è verificato su persone che si ritiene ne abbiano fatto forte abuso, il punto però è, utilizzare questi farmaci non è di per sé già un abuso???
Capogiri e nausea non sono infrequenti.

Questi farmaci non hanno avuto trial sufficienti, per cui non si è a conoscenza di quali saranno gli effetti collaterali nel tempo, a volte le cose si presentano anche dopo 10 anni, vedete l’esempio dell’abuso di gh nella sua prima versione, quella ricavata dai cadaveri per intenderci, la gente moriva del morbo Creutzfeldt-Jakob anche 10-15 anni dopo!

Si riferisce il fatto che questo Sarm-s, come altri si leghi “solo” ai recettori androginici dell’apparato muscolo/scheletrico, ma qualcosa non è così in quanto i difetti di visione ne sono la prova, per cui qui si sentono tutti sicuri a dire che non si avranno effetti collaterali a livello prostatico, ma sarà davvero così? E supponiamo che la prostata si salvi chi ci dice che come sugli occhi non riesca ad oltrepassare la bariera emato encefalica e stimoli i recettori anche a livello cerebrale…cosa può succedere?

Insomma se avete coraggio di fare le cavie…BUONA FORTUNA!