Tamoxifene citrato questo famoso... sconosciuto

Tamoxifene

Il tamoxifene citrato (Nolvadex) è un farmaco antitumorale scoperto quasi per caso, appartiene alla famiglia dei SERM ovvero dei modulatori selettivi dei recettori estrogenici; ho detto quasi per caso…perché fu così!

Si stava cercando di sviluppare una nuova pillola anticoncezionale, utilizzando una molecola selettiva sui recettori ER e PR per cercare di sotto regolare il picco del progesterone ed impedire “l’attecchimento” dell’ovulo nell’utero. La pillola, così come concepita non ebbe molto successo in quanto l’affidabilità risultò troppo bassa, però ci si accorse di altro.

In un secondo momento quando si analizzò lo sviluppo di alcuni tumori, tipo il carcinoma mammario, ci si accorse che la percentuale di crescita era direttamente collegata alla presenza di estrogeni, le cellule tumorali, similmente a quelle adipose sono ricche di recettori estrogenici e progestinici, per cui l’utilizzo del Tamoxifene permetteva di bloccare ed in alcuni casi di far addirittura regredire le cellule tumorali perché non stimolate da estrogeni, che non trovavano più posto sui siti bersaglio.

La capacità di legame ER del Nolvadex è fortissima, e non esiste estrogeno tanto forte da superarlo, forse l’unico che può arrivare a tanto è quello derivato dall’aromatizzazione del nandrolone.

Il concetto di funzionamento del Tamoxifene è quello di occupare lo spazio destinato agli estrogeni e di lasciare quest’ultimi a spasso, fino a quando non vengano espulsi tramite le urine o metabolizzati a livello epatico dopo diversi passaggi.

Il Tamoxifene quando legato ad un recettore rilascia nel citoplasma un “messaggio” molto debole, per cui in linea di massima si comporta come un debole estrogeno. Questo messaggio debole nel caso dei siti ER non ha altri effetti nel caso dei siti PR crea una vera e propria sotto regolazione, portando l’organismo a produrre meno progesterone.

Ambito BB maschile

Durante un ciclo di steroidi anabolizzanti si ha un’ inevitabile soppressione dalla produzione endogena di testosterone. Durante il ciclo questo non è un problema  tuttavia, esteso post-ciclo può provoca una forte perdita di guadagni e può portare a effetti collaterali come la depressione e la perdita di libido. Al contrario, quando il recupero della produzione naturale di testosterone è rapida, effetti negativi sull'umore o libido possono essere ridotti o eliminati, e la conservazione dei guadagni può essere eccellente. La terapia post-ciclo (PCT) con Tamoxifene è stata introdotta appositamente per consentire il recupero più veloce.

La produzione endogena di testosterone è legata fondamentalmente ad un equilibrio tra testosterone ed estradiolo. Questi due ormoni sono legati tra loro in quanto uno è, soprattutto nell’uomo, il precursore dell’altro. Ipotalamo e ipofisi sentono tramite i propri recettori AR ed ER la presenza di questi due ormoni e inviano maggiore o minore segnale ai testicoli per produrre ulteriore testosterone (LH)
Quando i livelli di testosterone o di estradiolo sono troppo elevati l’ipotalamo blocca la produzione di LHrh e l’ipofisi di conseguenza di LH, riducendo la produzione di testosterone endogena.
Durante il ciclo l’esubero di testosterone provoca il blocco/rallentamento post ciclo sono i livelli spesso elevati dell’estradiolo a compromettere l’efficienza del sistema, che sentendo troppi estrogeni non produce più testosterone.

Cosa fa quindi produrre più LH al sistema ipotalamo ipofisi? Livelli bassi di entrambe gli ormoni.

Finito un ciclo di steroidi l’ipotalamo/ipofisi si trova in una condizione “dormiente” e anche se i livelli degli androgeni calano non sempre la ripresa è immediata, una “sveglia” è costituita dall’abbassare i livelli degli estrogeni, per cui questi due fattori fanno si che la ripresa sia più rapida.

Abbassare gli estrogeni può essere fatto con un AI tipo l’Arimidex, ma essendo una molecola che lavora sull’enzima aromatasi, la discesa degli estrogeni richiederà ulteriore tempo, l’utilizzo del Tamoxifene in questo caso è più efficiente in quanto permette di arrivare al risultato molto più rapidamente. Il Tamoxifene occupando di forza i siti ER non da modo all’estradiolo di arrivare all’ipotalamo e questo sentendo la mancanza sia di androgeni che di estrogeni riprende il suo lavoro molto più rapidamente.

Il Nolvadex non dovrebbe mai mancare in una PCT ben programmata a meno di problematiche legate alla sua intolleranza. Infatti un effetto collaterale che si presenta sporadicamente sono i difetti di visione, che se si presentano come leggeri fastidi possono essere tollerati, ma se divengono importanti richiedono la sospensione immediata del farmaco.

Ci sono però altre peculiarità di questo farmaco che lo rendono unico e in certi casi indispensabile.

Negli anni 70 il re indiscusso degli anabolizzanti era il metandrostenolone (D-Bol), i campioni del passato hanno costruito i loro corpi con questa molecola. Il difetto principale di questo steroide sta nell’aromatizzazione, che seppur limitata rispetto al testosterone (supposta 50%), risulta in un estrogeno potentissimo.

Cosa si era pensato quindi?

Introdurre un nandrolone. In particolare all’epoca il “Deca” la faceva da padrone; non era la base del ciclo, quella rimaneva il D-bol, ma ne era di supporto, sia per il giusto abbinamento recettoriale androgeno, sia perché il deca aromatizza in un estrogeno molto blando, ma con una potenza di legame sui recettori ER superiore a tutti gli altri estrogeni. Ciò quindi permetteva di tenere fuori dai giochi il “superestrogeno” creato dal D-bol, e sfruttare meglio il ciclo.

Il problema successivo era legato ad un difetto che presentano i nandroloni e tutti i derivati, tremboloni compresi, ovvero la progestinicità. Seppur limitata, in quanto il segnale che la molecola rilascia nel citoplasma dopo che si è legata ad un sito PR sia decisamente debole, in un uomo crea grossi problemi. In un soggetto maschio natural sono pochissime o assenti le molecole che vanno a stimolare i siti PR, per cui questa stimolazione dei nandroloni procura grossi guai. Soprattutto a livello di ipotalamo, che comincia a confondersi e perdere di identità ,perchè il progesterone è l’ormone femminile per eccellenza, e smette di produrre LHrh…in altre parole comincia a “pensare” di essere donna!

Un bel casino! La soluzione viene dal Tamoxifene. Il Tamoxifene riesce ad occupare i siti PR e lascia fuori i nandroloni. Questo porta a 2 vantaggi: primo, il nandrolone non va più a stimolare il progesterone, secondo il nandrolone, non legandosi a siti PR procede con la sua attività solo sui siti AR, potenziando il suo effetto.

Per cui occorre ricordarsi che se si vuole evitare problemi durante cicli di nandroloni e derivati occorre sempre prevedere un utilizzo del Tamoxifene in concomitanza.

Il Nolvadex non è comunque il farmaco dei miracoli, per cui a livelli di estrogeni stratosferici serve come “tappa buchi” ma in simultanea occorre usare un AI. Letrozolo ed Anastrazolo non sono indicati come prima scelta, in quanto perdono parte della loro efficienza somministrati insieme al Tamoxifene. Gli abbinamenti migliori sono con l’Examestane, con l’ATD, e con Androst-3 ,5-dien-7,17-dione (Erase). In passato, ma comunque da tenere in considerazione se i livelli degli estrogeni non sono altissimi, spesso si usava l’abbinata Proviron/Nolvadex.

Ambito BB femminile

Premetto che in una preparazione femminile il Tamoxifene non può mancare, il defunto Duchain lo considerava alla stregua di un integratore salutare, da usare sempre 365 giorni all’anno; diciamo che questa visione “estrema” sia poco condivisibile ma i benefici che una donna può trarre da un suo utilizzo sono indiscutibili!

Ritenzione idrica:

Il Tamoxifene aiuta se utilizzato in concomitanza ad un ciclo di drenaggio ad asciugare meglio i punti di maggiore ristagno idrico. L’interno ed esterno coscia sono punti che a volte presentano problematiche notevoli ed il Tamoxifene aiuta molto…perché? Il suo potere antiestrogeno va ad essere efficiente anche nei confronti dell’aldosterone, impedendogli di legarsi ai siti bersaglio e permettendo di drenare meglio i ristagni idrici. Unito alla bromellina da risultati eclatanti.
Per rimanere in tema, Dan Duchain trovò il sistema di far risultare “squartate” anche le atlete unendo il Tamoxifene alla yohinbie e al Capoten. Questo mix di sostanze faceva si di migliorare la circolazione e la lipolisi a livello di capillari, per cui direttamente sottocute. Anche in questo caso i risultati sono impressionanti.

Lipolisi:

Nelle donne è sempre presente un eccesso di estrogeni, è nella natura femminile e non si può cambiare, e maggiori estrogeni promuovono la crescita degli adipociti. Quando un deposito adiposo raggiunge una certa dimensione  la situazione diviene critica, in quanto gli estrogeni vengono prodotti anche negli stessi tessuti adiposi andandosi a sommare con gli altri, per cui diviene molto difficile andare a togliere il deposito. Vedo spesso donne che tentano, inutilmente, con diete ad alta restrizione calorica, di cancellare i cuscinetti di grasso, ma il risultato spesso è quello di ritrovarsi con un corpo svuotati e si asciutto, ma dove lo era in precedenza, e con i depositi pressoché invariati. Anche in questo caso il Nolvadex è un valido aiuto, in quanto permette di bloccare l’attività di crescita degli adipociti nei depositi adiposi, perché i siti ER sono occupati, per cui dieta e cardio ottengono un’efficienza nettamente superiore.

DHT:

Purtroppo non ci sono studi a riguardo ma la mia esperienza e quella delle donne che hanno utilizzato il Tamoxifene porta a pensare che oltre ai siti ER e PR questa molecola tenda a legarsi anche a quelli androgeni relativi al DHT. La conferma a tutto ciò l’ho avuta sia per via pratica che leggendo ciò anche dagli scritti di Duchain, e tutto quello che lui riportò ho visto essere veritiero.
In un ciclo con presenza di androgeni, l’utilizzo del Tamoxifene porta ad una minor crescita dei peli, ad un minor abbassamento della voce e a minor allargamento del clitoride. I risultati sono ancora superiori abbinandolo ad un farmaco specifico tipo la finasteride.

Post ciclo:

Il Tamoxifene è un buon “compagno” per le donne all’uscita di un ciclo. I livelli degli androgeni crollano e restano alti solo gli estrogeni, ma vista la mancanza di progesterone gli effetti a volte sono a dir poco devastanti, alcune donne entrano in depressioni pesanti con istinti suicidi! Il Nolvadex non è la soluzione definitiva a tutto ciò ma la sua capacità di legame anche ai siti progestinici (è nata come pillola anticoncezionale) fa si che seppur leggera e sotto regolante esista una stimolazione dei recettori PR. Ciò potrebbe sembrare insignificante ma ho visto che l’accompagnamento al ritorno del ciclo mestruale utilizzando Tamoxifene è meno travagliato che senza, lo stesso ciclo mestruale spesso torna in fase molto prima se viene utilizzato il Tamoxifene in post ciclo steroideo.
Il Tamoxifene ha anche la peculiare caratteristica di ridurre le dimensioni del clitoride post ciclo. Non vorrei essere frainteso: il clitoride si ridurrebbe di dimensioni dopo che si è allargato in ciclo comunque, ma i tempi sono molto più brevi. Ciò non significa che ritornerà alle dimensioni iniziali, per cui se ciò per voi presenta un problema, state ben lontane da qualsiasi AAS, e non credete a chi vi racconterà che esiste una molecola che non presenti questo side…chi più chi meno l’ipertrofia del clitoride qualsiasi AAS la porta.